Адренорецепторы: общие сведения
Катехоламины взаимодействуют с мембранными рецепторами. Активация этих рецепторов вызывает изменения ряда мембранных белков и каскад внутриклеточных реакций, заканчивающийся тем или иным физиологическим ответом.
Катехоламины вызывают два основных типа реакций, опосредованных соответственно двумя типами адренорецепторов - альфа и бета . В свою очередь, оба эти типа делятся на подтипы. Адренорецепторы разных подтипов различаются по чувствительности к стимуляторам и блокаторам, а их стимуляция приводит к разным реакциям.
Помимо того, что адренорецепторы подразделяются на альфа и бета-рецепторы, существуют также альфа1А , альфа1В - и альфа1С -рецепторы (ранее именовавшиеся соответственно альфа1А, альфа1В и альфа1А), альфа2А -, альфа2В - и альфа2С-, а также бета1-, бета2- и бета3-рецепторы. Все альфа1-рецепторы стимулируют фосфоинозитидный обмен , все альфа2-рецепторы ингибируют аденилатциклазу , а все бета-рецепторы ее активируют. Кроме того, для альфа2А-рецепторов показано зависимое от G-белков активирование К-каналов, а для альфа2А- и альфа2В-рецепторов G-белок зависимое ингибирование Cа-каналов.
Все адренергические рецепторы имеют классическую для рецепторов, сопряженных с G-белками, структуру - 7 трансмембранных доменов с N-концом полипептида снаружи, а с С-концом - внутри клетки. Размеры этих рецепторов следующие: альфа1А-560, альфа1В-515, альфа1С-466, альфа2А-450, альфа2В-450, альфа2С-461, бета1-477, бета2-413 и бета3-402 аминокислотных остатка. Селективный антагонист альфа1-рецепторов- празозин (pKd8,5-10,5), альфа2-рецепторов - иохимбин (7,5-9,0) и раувольфцин (7,5-9,0), а бета-рецепторов - пропранолол (8,0-9,0).
