Антибактериальные препараты: фармакокинетика, распределение
Для достижения лечебного эффекта сывороточная концентрация препарата должна превышать МПК . Кроме того, препарат должен проникать в очаг инфекции, расположенный, как правило, вне сосудистого русла.
Концентрация большинства антибактериальных препаратов в интерстициальной жидкости равна сывороточной концентрации свободного препарата. Если проникновение препарата в очаг инфекции затруднено (например, при поражении мозговых оболочек, глаза, предстательной железы, инфицирования вегетации эндокарда), то необходимо длительное лечение большими дозами препаратов в/в или местно. Кроме того, даже если препарат хорошо проникает в инфекционный очаг, его действию нередко препятствуют кислая среда и продукты разрушения клеток. Так, одна из причин относительно слабой эффективности монотерапии аминогликозидами - кислая среда в воспаленных тканях . Поскольку активность многих антибактериальных препаратов в зоне гнойного воспаления снижена, то для лечения абсцессов обычно прибегают к вскрытию и дренированию.
Большинство возбудителей бактериальных инфекций человека развиваются внеклеточно. При инфекциях, вызванных внутриклеточными возбудителями ( Legionella spp. , Chlamydia spp. , Brucella spp. и Salmonella spp. ), эффективны только препараты, хорошо проникающие в клетки. Бета-лактамные антибиотики , ванкомицин и аминогликозиды плохо проникают в клетки, а макролиды , тетрациклины , метронидазол , хлорамфеникол , рифампицин , триметоприм/сульфаметоксазол и фторхинолоны - хорошо.
