PKG (протеинкиназы cGMP (цГМФ)-зависимые (ПК-G)

Карта белка протеинкиназы цГМФ-зависимая

цГМФ зависимые протеинкиназы ( ПК-G ) не способны к аутофосфорилированию. Связывание цГМФ не вызывает ее диссоциации на протомеры, но переводит из неактивного состония в активное (см. рис. 75ткач ). При электрофорезе в присутствии додецилсульфата она имеет молекулярный вес 150кД. Если же электрофорез проводят в присутствии додецилсульфата и агентов, восстанавливающих S-S- связи например, 2-меркаптоэтанола), она приобретает молекулярный вес, равный 740кД. На основании этого считают, что два одинаковых протомера цГМФ-протеинкиназы соединены между собой сульфгидрильными связями. При удалении из среды цГМФ протеинкиназа переходит в неактивное состояние. Скорость этого перехода зависит только от константы скорости циссоциации цГМФ из регуляторного центра, поэтому при понижении в клетке концентрации циклических нуклеотидов цГМФ-зависимая протеинкиназа инактивируется гораздо быстрее, чем цАМФ- протеинкиназа, снижение активности которой зависит не только от скорости диссоциации нуклеотида, но и от скорости реассоциации субъединиц.

Следует отметить, что цАМФ является конкурентным ингибитором связывания цГМФ в регуляторном центре цГМФ- протеинкиназы.Точно также и цГМФ препятствует связывания цАМФ с регуляторной субъединицей цАМФ-протеинкиназы.Эта конкуренция не может влиять на функционирование протеинкиназ, так как связывание "чужого" циклического нуклеотида вызывает такой же активирующий эффект, как и связывание "своего". Оба фермента высокоспецифичны в отношении своих активаторов, поэтому при физиологических изменениях концентрации одного из циклических нуклеотидов может изменяться активность только соответствующей протеинкиназы.

Ссылки: