Фторурацил

Фторурацил в БД лекарств

Фторурацил - это фторированный пиримидин, который в клетках превращается в следующие активные метаболиты: фтордезоксиуридинмонофосфат - мощный ингибитор тимидилатсинтазы , необходимой для синтеза тимидинмонофосфата и, в итоге, ДНК; фторуридинтрифосфат , который встраивается в РНК, блокируя ее функцию; фтордезоксиуридинтрифосфат , который встраивается в ДНК и предопределяет разрывы ее цепей. Фтордезоксиуридинмонофосфат блокирует образование тимидинмонофосфата только в присутствии восстановленных фолатов. Поэтому для повышения противоопухолевой активности фторурацила вместе с ним применяют фолинат кальция . Значительная часть фторурацила подвергается метаболизму при первом прохождении через печень, поэтому для лечения метастатических опухолей печени прибегают к перфузии фторурацилом печеночной артерии.

Аналог фторурацила - флоксуридин (фтордезоксиуридин) - тоже используется для перфузии печеночной артерии.

Побочные эффекты фторурацила зависят от режима введения. При струйном в/в введении преимущественно угнетается кроветворение, а при в/в инфузии преобладают желудочно-кишечные нарушения. Фторурацил изредка вызывает ишемию миокарда . Неврологические нарушения обычно обратимы и включают головную боль , мозжечковую атаксию , сонливость . Нередко встречается токсидермия: дерматит , гиперпигментация , атрофия кожи .

Ссылки:

Все ссылки