Цитарабин (1-бета-D-арабинофуранозилцитозин)

Цитарабин в БД лекарств

Цитарабин (1-бета-D-арабинофуранозилцитозин) является эпимером 2'-дезоксицитидина . Доставленный переносчиками дезоксицитидина в клетку, цитарабин в три этапа превращается в трифосфат (активная форма препарата) - метаболит, который препятствует синтезу ДНК. Скорость его фосфорилирования зависит от активности дезоксицитидинкиназы . При репликации ДНК цитарабинтрифосфат встраивается в растущую цепь и останавливает синтез. Внутриклеточный фермент цитидиндезаминаза превращает цитарабин в безвредный уридинарабинозид .

Цитотоксическое действие цитарабина зависит от его внутриклеточной концентрации и соотношения активностей дезоксицитидинкиназы и цитидиндезаминазы.

Цитарабин, который обычно вводят путем длительной в/в инфузии, вызывает глубокое угнетение кроветворения . Нередко наблюдаются желудочно-кишечные нарушения и стоматит . Высокие дозы вызывают холестатическую желтуху , мозжечковые расстройства и другие неврологические нарушения, особенно у лиц старше 40 лет. При почечной недостаточности более чем вдвое возрастает активность ЩФ в сыворотке. Часто возникает конъюнктивит , который можно предупредить глюкокортикоидами для местного применения.

Цитарабин относится к антиметаболитам, действующим во время периода S клеточного цикла.

Цитарабин обычно вводят в дозе 100-200 мг/м2/сут в течение 7 сут.

Ссылки:

Все ссылки