Рибавирин

Рибавирин представляет собой синтетический аналог нуклеозидов , подавляющий репликацию многих РНК-содержащих вирусов и ДНК-содержащих вирусов .

Механизм действия рибавирина точно не установлен и для разных групп вирусов может различаться.

Рибавирин-5'-монофосфат блокирует превращение инозин-5'-монофосфата в ксантозин-5'-монофосфат и препятствует синтезу гуаниновых нуклеотидов, а также РНК и ДНК. Показано, что рибавиринтрифосфат ингибирует присоединение 7-метилгуанозина к 5'-концу мРНК (кэппингу) некоторых вирусов.

В испытаниях, показавших эффективность рибавирина, препарат вводили в форме аэрозоля. Его применяли для лечения инфекций, вызванных респираторным синцитиальным вирусом , у грудных детей, а также, в меньшей степени, для лечения парагриппа у детей и гриппа A и гриппа B у взрослых.

У грудных детей, инфицированных респираторным синцитиальным вирусом , непрерывная ингаляция рибавирина в течение 3-6 сут сокращала продолжительность бронхиолита и пневмонии , а гипоксия была менее выражена, чем у детей, которым давали плацебо. Рибавирин был эффективен и для лечения этой инфекции у. грудных детей, нуждавшихся в ИВЛ.

Ингаляции рибавирина назначали также детям старшего возраста и взрослым с тяжелыми формами инфекции, вызванной респираторным синцитиальным вирусом и инфекции, вызванной вирусом парагриппа (в том числе при иммунодефиците ), но эффективность рибавирина в этом случае сомнительна.

Для лечения гриппа A прием внутрь рибавирина был неэффективен.

Рибавирин (внутрь или в/в) снижал смертность среди больных лихорадкой Ласса , причем наибольший эффект отмечен при назначении препарата в первые 6 сут после начала заболевания.

Сообщалось, что в/в введение рибавирина показано при геморрагической лихорадке с почечным синдромом и аргентинской геморрагической лихорадке , вызванных соответственно хантавирусами Хантаан и Хунин .

Прием рибавирина внутрь показан для лечения и профилактики конго-крымской геморрагической лихорадки .

Проверяется эффективность в/в введения рибавирина для лечения хантавирусного легочного синдрома - заболевания, описанного в США в 1993 г.

Если при приеме внутрь больших доз рибавирина (800-1000 мг/сут) наблюдалось обратимое угнетение кроветворения , то ингаляция тех же доз рибавирина не вызывала побочного действия - возможно, из-за его незначительного всасывания. В целом, ингаляция рибавирина переносится хорошо, хотя известны случаи бронхоспазма , сыпи и конъюнктивита . Этот метод утвержден FDA при инфекции, вызванной респираторным синцитиальным вирусом , у грудных детей. Проводить его следует под постоянным наблюдением - особенно при использовании ИВЛ из-за возможного осаждения препарата в дыхательном контуре.

У медицинского персонала при частом контакте с препаратом наблюдались признаки легкой интоксикации, в том числе раздражение глаз и раздражение дыхательных путей .

Так как рибавирин обладает мутагенными, тератогенными и эмбриотоксическими свойствами, беременным он, как правило, противопоказан. Попадание аэрозоля рибавирина в воздух при его ингаляционном введении может представлять опасность для беременных женщин из числа медицинского персонала.

1-бетта-D-рибофуранозил-1,2,4-триазол-3-карбоксамид

Рибаверин ингибировал активность ГМФС из асцитных клеток Эрлиха [ D.G.Streeter et al.,1976 ] на 5,6% а IMP-дегидрогеназу на 70%. На основе рибаверина выпускается препарат "Робавин" фирмы "Шин Пунг Лимитед", Корея. Препарат обладает антивирусной активностью против РНК и ДНК вирусов. Препарат эффективен при гепатитах А , герпес ах, вирусных респираторных инфекциях. Молекулярная масса 244,21.

Ссылки:

Все ссылки