Рецептор прогестерона (PR)

Gene: [11q22/PGR] progesterone receptor

Рецептор прогестерона построен подобно другим рецепторам стероидных гормонов . Холорецептор прогестерона содержит одну молекулу верорецептора и 2 молекулы компонента 90 кД . По разным данным, изоэлектрическая точка составляет для рецепторов прогестерона от 4.8 до 5.2. Оптимум рН гормон-рецепторного взаимодействия лежит в пределах 7-8.5.

Выявлены две формы рецептора прогестерона, А и В. Форма А является укороченным с N-конца на 130 аминокислотных остатков вариантом формы В. Имеются данные, свидетельствующие о том, что синтез двух форм обусловлен альтернативной инициацией транскрипции единственного гена, которая контролируется двумя промоторами ( Kastner et al., 1990 ; Kraus et al., 1993 ). Дистальный промотор инициирует образование транскриптов формы В, а проксимальный - более короткой формы А. Несмотря на очевидную идентичность по способности активировать различные гены-мишени они различаются ( Kastner et al., 1990 ; Vegeto et al., 1993 ).

Более того, форма А в определенных условиях ингибирует активность формы В ( Vegeto et al., 1993 ). Функциональные различия двух промоторов гена рецептора прогестерона могут обусловливать дифференцированность экспрессии форм А и В и таким образом влиять на чувствительность клетки к прогестинам ( Kraus et al., 1993 ).

Величина равновесной константы ассоциации (Ка) в компетентных клетках составляет 10-10# м-1 при 0-4 градусах С. Концентрация связывающих мест рецептором (N) в разных тканях-мишенях примерно на порядок превышает концентрацию свободных форм гормона в плазме крови и составляет 10-10-# моль.мг белка или 10#-10 связывающих мест на клетку ( Розен В.Б., Смирнов А.Н., 1981 ). Рецепторы эстрогенов отличаются высокой стереоспецифичностью и взаимодействуют только с эстрогенами и антиэстрогенами, тогда как рецепторы прогестерона способны связывать также глюкокортикоиды , минералокортикоиды и в меньшей степени андрогены ( Розен В.Б., Смирнов А.Н., 1981 ).

Рецептор прогестерона: изоформы

Рецепторы прогестерона и эстрогенов в эндометрии

Рецептор прогестерона и чувствительность тканей-мишеней

Ссылки:

Все ссылки