Дигоксин

Самый распространенный из сердечных гликозидов - дигоксин . Он медленно всасывается и медленно распределяется в организме. Из-за медленного распределения в первые 8 ч после приема внутрь обычной дозы дигоксина его фармакологический эффект не соответствует сывороточной концентрации. Степень связывания дигоксина с белками плазмы составляет 25-30%, а объем распределения - 5-6 л/кг. Он накапливается в скелетных мышцах, печени и сердце. Дигоксин на 60% выделяется в неизмененном виде с мочой, остальные 40% метаболизируются в печени до неактивных продуктов. Т1/2 дигоксина составляет 36-45 ч; он увеличивается при печеночной и почечной недостаточности и может уменьшаться при передозировке. Терапевтическая сывороточная концентрация колеблется от 0,6 до 2,8 нмоль/л (0,5-2,2 нг/мл).

Дигоксин (Т1/2 - 1,6 сут) на 85% выводится почками путем фильтрации и секреции. Отношение клиренса дигоксина к клиренсу креатинина составляет 0,8; доля (%) от общего содержания дигоксина в организме, которая выводится за сутки, равна

14 + 0,2 * клиренс креатинина (мл/мин).

При почечной недостаточности выведение дигоксина замедляется, риск гликозидной интоксикации существенно повышается.

Большинство диуретиков на выведение дигоксина почти не влияют, только спиронолактон может нарушить канальцевую секрецию дигоксина. Если не давать начальной насыщающей дозы, то при нормальной СКФ концентрация дигоксина в плазме и тканях достигает плато на 6-е сутки от начала его приема ( рис. 68.2 ).

Дигоксин в БД лекарств

Ссылки:

Все ссылки